1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Cerenia 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań dla psów.

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY PRODUKTU LECZNICZEGO

Substancja czynna:

Roztwór do wstrzyknięć zawiera 10 mg maropitantu na ml w postaci cytrynianu jednowodnego.

Substancje pomocnicze:

Roztwór do wstrzykiwań zawiera metakrezol 3,3 mg/ml (jako substancję konserwującą).

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań.

Roztwór przejrzysty, bezbarwny po odcień jasnożółty.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Docelowe gatunki zwierząt

Psy.

4.2 Wskazania do stosowania z wyszczególnieniem docelowych gatunków zwierząt

- Do zapobiegania wymiotom z wyjątkiem wymiotów powodowanych przez chorobę lokomocyjną.

- Do leczenia wymiotów w kombinacji z innymi działaniami wspomagającymi.

4.3 Przeciwwskazania

Brak

4.4 Specjalne ostrzeżenia

Wymioty mogą pojawiać się w powiązaniu z poważnymi, silnie wyniszczającymi schorzeniami takimi, jak niedrożność przewodu pokarmowego i stąd konieczne jest postawienie właściwego rozpoznania.

Zasady dobrej praktyki weterynaryjnej wskazują, że środki przeciwwymiotne powinny być stosowane w połączeniu z innymi weterynaryjnymi działaniami wspomagającymi, takimi jak, stosowna dieta i terapia elektrolitowa, odpowiednimi do zwalczania przyczyn wymiotów.

Jakkolwiek, wykazano skuteczność preparatu Cerenia roztwór do wstrzykiwań zarówno w leczeniu i zapobieganiu wymiotom występującym w następstwie chemioterapii, bardziej skuteczne okazało się jego stosowanie zapobiegawcze. Dlatego, zaleca się podawanie tego preparatu przeciwwymiotnego przed zastosowaniem chemioterapeutyku.

Cerenia roztwór do wstrzykiwań nie jest rekomendowany do leczenia wymiotów powodowanych chorobą lokomocyjną.

4.5 Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Bezpieczeństwo stosowania weterynaryjnego produktu leczniczego u psów poniżej 16 tygodnia życia nie zostało ustalone. Należy stosować jedynie po dokonaniu przez lekarza weterynarii oceny bilansu korzyści/ryzyka wynikającego ze stosowania produktu

Maropitant jest metabolizowany w wątrobie i u pacjentów dotkniętych chorobami wątroby powinien być stosowany z ostrożnością.

Z uwagi na powinowactwo maropitantu do kanałów jonowych Ca i K preparat Cerenia powinien być stosowany z ostrożnością u zwierząt ze stwierdzonymi chorobami serca lub podejrzanych o skłonność do takich chorób. W badaniach ECG przeprowadzonych z udziałem zdrowych psów rasy beagle, którym podano 8 mg/kg obserwowano około 10% wzrost interwału QT jednakże, niemożliwym jest, aby taki wzrost był istotny z klinicznego punktu widzenia.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkty lecznicze weterynaryjne zwierzętom

Należy umyć ręce po podaniu. W przypadku omyłkowego wstrzyknięcia należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską i przestawić lekarzowi ulotkę informacyjną bądź etykietę znajdującą się na opakowaniu. W badaniach ECG przeprowadzonych z udziałem zdrowych psów rasy beagle, którym podano doustnie 8 mg/kg obserwowano około 10% wzrost interwału QT jednakże, niemożliwym jest, aby taki wzrost był istotny z klinicznego punktu widzenia.

4.6 Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Brak.

4.7 Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Stosować w oparciu o ocenę bilansu korzyści i ryzyka dokonanego przez lekarza weterynarii, ponieważ nie przeprowadzono ostatecznych badań toksyczności preparatu na żadnym z gatunków w odniesieniu do układu rozrodczego.

4.8 Interakcje z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi i inne rodzaje interakcji Cerenia nie powinna być stosowana razem z antagonistami kanałów jonowych Ca, ponieważ maropitant posiada powinowactwo do kanałów Ca. Maropitant w wysokim stopniu łączy się z białkami osocza i może konkurować z innymi lekami łączącymi się z białkami osocza.

4.9 Dawkowanie i droga(i) podawania

Do podawania drogą podskórną. Cerenia roztwór do wstrzykiwań należy podawać podskórnie, raz dziennie, w dawce 1 mg/kg masy ciała (1 ml / 10 kg masy ciała). Preparat Cerenia w postaci tabletek bądź roztworu do wstrzykiwań można stosować w leczeniu wymiotów raz dziennie przez okres do 5 dni.

W celu zapobiegania wymiotom preparat Cerenia roztwór do wstrzykiwań powinien być podawany z ponad jednogodzinnym wyprzedzeniem. Efekt działania utrzymuje się przez około 24 godziny dlatego, lek można podać na noc poprzedzającą porę podania środka powodującego wymioty, np. chemioterapia.

Ponieważ zmienność farmakokinetyczna jest duża i maropitant akumuluje się w organiźmie po jednokrotnym podaniu w ciągu dnia, mniejsza dawka niż zalecana może być wystarczająca dla niektórych osobników przy powtórnym podaniu.

4.10 Przedawkowanie (objawy, postępowanie, odtrutki), jeśli dotyczy

Cerenia roztwór do wstrzykiwań był dobrze tolerowany przez psy, którym podawano w postaci iniekcji do 5 mg/kg (5-krotność zalecanej dawki) leku dziennie przez kolejnych 15 dni (okres podawania 3-krotnie dłuższy od zalecanego).

4.11 Okres (-y) karencji

Nie dotyczy.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwwymiotne i zapobiegające mdłościom,

Kod ATCvet: QA04AD90

Maropitant jest silnie działającym selektywnym antagonistą receptora neurokininowego (NK-1), działającym na drodze wiązania w OUN substancji P, neuropeptydu z grupy tachykinin.

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Wymioty to złożony proces koordynowany centralnie w ośrodku wymiotnym. Ośrodek ten składa się z kilku jader zlokalizowanych w pniu mózgu (pole najdalsze rdzenia przedłużonego, jądro pasma samotnego, grzbietowe jądro ruchowe nerwu błędnego) odbierających i integrujących bodźce czuciowe z receptorów centralnych i obwodowych, jak również bodźce chemiczne z układu krążenia oraz płynu mózgowo-rdzeniowego.

Maropitant jest antagonistą receptora neurokininy 1 (NK1) działającym na drodze wiązania substancji P, neuropeptydu z grupy tachykinin. Substancja P w znacznych ilościach występuje w jądrach tworzących ośrodek wymiotny i uważana jest za główny neuroprzekaźnik zaangażowany w powstawanie odruchu wymiotnego. Poprzez hamowanie wiązania substancji P w ośrodku wymiotnym, maropitant jest skuteczny w znoszeniu nerwowych i humoralnych (centralnych i obwodowych) przyczyn wymiotów. W szeregu badań w warunkach in vitro wykazano, że maropitant wiąże się selektywnie z receptorem NK1 na zasadzie zależnego od dawki funkcjonalnego antagonizmu względem działania substancji P. Przeprowadzane na psach badania in vivo potwierdziły przeciwwymiotne działanie maropitantu w stosunku do działających centralnie i obwodowo środków wymiotnych takich, jak apomorfina, cis-platyna oraz syrop z korzenia wymiotnicy. Maropitant efektywnie przeciwdziała wymiotom. Po terapii mogą utrzymywać się objawy mdłości włączając nadmierne ślinienie i letarg.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Profil farmakokinetyczny maropitantu podawanego psom drogą iniekcji podskórnej jednorazowo w dawce 1 mg/kg masy ciała cechował się najwyższym stężeniem (Cmax) w osoczu na poziomie około 92 ng/ml w przeciągu 0,75 godziny po podaniu (Tmax). Po osiągnięciu najwyższego stężenia odnotowano spadek narażenia układowego, gdzie półokres eliminacji (t 1/2) wynosił 8,84 godziny.

W trakcie badan klinicznych osiągany w osoczu poziom maropitantu warunkował skuteczność działania począwszy od 1 godziny po podaniu.

Szacowana biodostępność maropitantu po podaniu podskórnym wynosiła 90,7%. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vss) oznaczana po dożylnym podaniu leku w dawce 1-2 mg/kg zawierała się w przedziale od 4,4 do 7,0 l/kg. Maropitant podawany podskórnie w dawkach od 0,5 do 2 mg/kg wykazuje liniowe właściwości kinetyczne.

Po wielokrotnym podawaniu leku drogą podskórną przez pięć kolejnych dni w jednorazowej dawce dziennej 1 mg/kg akumulacja wynosiła 146%. Maropitant metabolizowany jest w wątrobie przy udziale cytochromu P450 (CYP). Stwierdzono, iż u psów izoformy CYP2D15 oraz CYP3A12 biorą udział w biotransformacji maropitantu w wątrobie.

Wydalanie leku przez nerki jest niewielkie – poniżej 1% podanej podskórnie dawki 1 mg/kg dostaje się do moczu w postaci maropitantu bądź jego głównego metabolitu. U psów wiązanie maropitantu z białkami osocza przekracza 99%.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Sulfobutylowy eter beta-cyklodekstranu (SBECD)

Woda do wstrzykiwań

Metakrezol (jako substancja konserwująca)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Jako, że nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi lekami w tej samej strzykawce.

6.3 Okres trwałości

Okres trwałości produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 2 lata.

Po otwarciu należy zużyć w przeciągu 28 dni.

6.4. Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania bezpośredniego

Złocistożółta profilowana szklana fiolka, typu 1, o pojemności 20 ml z gumowym korkiem wykonanym z chlorobutylu i aluminiowym zabezpieczeniem typu flip-off. Każde opakowanie kartonowe zawiera jedną fiolkę.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące unieszkodliwiania nie zużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub odpadów pochodzących z tych produktów leczniczych weterynaryjnych. Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy unieszkodliwić w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pfizer Limited, Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Wielka Brytania

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

/ DATA PRZEDŁUŻENIA TERMINU WAŻNOŚCI POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO ZAKAZ SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA

Nie dotyczy.

Szczegółowe informacje dotyczące powyższego produktu leczniczego weterynaryjnego są dostępne w witrynie internetowej Europejskiej Agencji Leków (EMEA) http://www.emea.europa.eu/